PROTAC药物研发服务

澳门威斯人手机官网凭借世界领先的基于结构的药物研发技术优势,为全球客户提供覆盖生物、化学的全方位的PROTAC药物研发服务,包括蛋白制备与晶体结构研究、PROTAC分子高通量筛选、动力学研究、药物代谢、药物化学、Bioassay、CADD等服务。

  • 50+
    研究E3连接酶
  • ~80
    交付靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合结构
PROTAC分子药物代谢研究
PROTAC是一种双功能化合物,其分子量和物理化学性质超出了经典的小分子“五规则”空间。 因此,与传统的小分子相比在PROTACs的药物发现中,存在包括DMPK在内的复杂挑战。我们的DMPK团队提供灵活的定制服务,以支持口服PROTAC药物开发的挑战应对。
PROTAC分子DMPK评价常见问题与解决方案:
DMPK Issue Recommendation
Solubility Insoluable Simulated fluid replace PBS buffer
Permeability Poor recovery Addition of BSA,FBS
Transporter Substrate, or inhibitor Specific transporter, hMDR1 Knockin MDCKll Cells Or, hBCRP Knockin MDCKll Cells
Bioanalysis Unstable Deactivate enzyme in plasma or blood immediately
Bioanalysis Non specific binding Detergent
Bioanalysis Fragment inLs-MS ion source Optimized MS condition
Metabolism Diverse metabolism Comprehensive metabolism system: microsome, hepatocyte, S9,cytosol;AO,UGT activity;  CYP phenotyping
PPB Unstable Enzyme inhibitor
In vivo PK Low bioavailability No fasting
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