PROTAC药物研发服务

澳门威斯人手机官网凭借世界领先的基于结构的药物研发技术优势,为全球客户提供覆盖生物、化学的全方位的PROTAC药物研发服务,包括蛋白制备与晶体结构研究、PROTAC分子高通量筛选、动力学研究、药物代谢、药物化学、Bioassay、CADD等服务。

  • 50+
    研究E3连接酶
  • ~80
    交付靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合结构
PROTAC分子筛选
澳门威斯人7026com拥有先进的亲和力筛选技术平台包括ASMS、SPR、Crystal soaking及TSA筛选技术,可满足客户开发新一代E3连接酶配体或者新型靶标蛋白结合分子筛选的需求。特别是ASMS作为传统高通量技术的升级,其不依赖于放射性、荧光标记或酶活性,所需化合物浓度低,方法开发简便,筛选通量高,可在溶液中进行、适用于片段化合物库筛选及大的类药化合物库筛选。澳门威斯人手机官网选择将超滤ASMS、超速离心ASMS和分子排阻ASMS这3种技术相结合,通过澳门威斯人7026com独有的化合物库,设计出了一种快速、灵活、几乎能筛选所有可溶性蛋白靶标及化合物库的自主技术平台。此外,我们还针对性的开发出了适用于分子胶分子筛选的技术方法。
三种不同亲和力质谱技术:

 

我们也提供高通量PROTAC分子筛选,通过CRISPR技术给细胞内源的目的蛋白插入标签,以监测PROTAC诱导的蛋白水平变化。相较于传统的WB等方法,该技术具有更高的通量,可以提高PROTAC的筛选效率;另外还可以实现蛋白水平的动态检测,更利于帮助客户理解PROTAC的作用机制。

 

内源性标记的流程:

内源性标记的案例展示:

Case study: Endogenous tagging HiBiT assay showed comparable degradation results as traditional WB assay.

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