PROTAC药物研发服务

澳门威斯人手机官网凭借世界领先的基于结构的药物研发技术优势,为全球客户提供覆盖生物、化学的全方位的PROTAC药物研发服务,包括蛋白制备与晶体结构研究、PROTAC分子高通量筛选、动力学研究、药物代谢、药物化学、Bioassay、CADD等服务。

  • 50+
    研究E3连接酶
  • ~80
    交付靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合结构
蛋白制备与三元体系结构研究
澳门威斯人手机官网拥有高效的蛋白表达系统和领先靶标蛋白结构研究能力(X-ray&CryoEM),已成功研究超30个E3连接酶结构,累计交付了约80个PROTAC-E3连接酶-靶标蛋白三元复合结构,极大地帮助了客户后续PROTAC分子结构深入优化及机理研究。此外,冷冻电镜作为澳门威斯人7026com近年来新建的核心技术平台,也是靶蛋白-PROTAC-E3连接酶三元复合物结构研究的重要技术手段。目前澳门威斯人7026com冷冻电镜平台已解决三元复合物冷冻样品制备难题并成功提供了结构测定服务。
PROTAC分子结构研究合作案例:

Source:Dragovich PS, et, al. Antibody-Mediated Delivery of Chimeric BRD4 Degraders. Part 2: Improvement of In Vitro Antiproliferation Activity and In Vivo Antitumor Efficacy. J Med Chem. 2021 Mar 11;64(5):2576-2607.

Source: Chung CW, et, al. Structural Insights into PROTAC-Mediated Degradation of Bcl-xL. ACS Chem Biol. 2020 Sep 18;15(9):2316-2323.

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